Myotonie congénitale : effets bénéfiques du ranolazine chez la souris
Le ranolazine s’avère aussi efficace que la méxilétine, avec moins d’effets secondaires, sur la myotonie de souris modèles de myotonie congénitale.
Inactiver les canaux sodium
Les myotonies congénitales sont dues à des pertes de fonction du canal chlore. Elles se manifestent par une sensation de raideur musculaire (myotonie due à une difficulté de décontraction musculaire après un mouvement volontaire) améliorée par l'effort et la répétition du mouvement.
Pour traiter la myotonie, une stratégie thérapeutique consiste à inactiver les canaux sodium. La méxilétine, un agent bloquant du canal sodium qui diminue l'importance de la myotonie, est utilisée mais provoquent des effets secondaires.
Efficacité du ranolazine sur la myotonie chez la souris
Dans un article publié en décembre 2014, une équipe américaine a évalué les effets du lacosamide et du ranolazine (deux molécules déjà approuvées par la Food and Drug Administration) sur l’inactivation des canaux sodium.
Les expériences montrent que ces 2 molécules sont plus efficaces in vitro que la mexilétine. Chez la souris modèle de myotonie congénitale, la lacosamide entraine des effets secondaires qui limitent son efficacité. En revanche, le ranolazine s’avère aussi efficace sur la myotonie que la méxilétine, voire plus, avec moins d’effets secondaires.
Source
Sodium channel slow inactivation as a therapeutic target for myotonia congenita.
Novak KR1, Norman J, Mitchell JR, Pinter MJ, Rich MM.
Ann Neurol. 2014 (Dec). doi : 10.1002/ana.24331. [Epub ahead of print]